Psih. Monica Sandu
-forme de administrare:
-soluţie 2mg/ml; 1 ml conţine 22 picături orale
-soluţie injectabilă 5 mg/ml
-biodisponibilitatea este mai mică după administrare orală, comparativ cu administrarea injectabilă intramusculară (în medie 60%), datorită metabolizării la nivelul primului pasaj hepatic
-indicatii: psihoze, schizofrenie, agitatie psiho-motorie, agresivitate severă și persistentă, comportament violent sau impulsiv, sindrom Tourette şi ticuri severe, episod maniacal, tulburări de comportament în demențe, delirium, la pacienţi retardaţi mental sau cu deteriorări cerebrale organice, sughiţ şi vărsături netratabile prin alte metode
-doze: pentru simptome moderate: 1,5–3mg (0,75–1,5ml) de 2-3 ori pe zi; pentru simptome severe sau pacienţi rezistenţi: 3–5 mg (1,5–2,5ml) de 2-3 ori pe zi; doza poate fi crescută pânăla 10 -20 mg (5–10 ml) de 3 ori/zi
-reacţii adverse: la doze mari: simptome extrapiramidale, acatisie, dischinezie tardivă, sedare, cefalee, confuzie, vertij, hiperprolactinemie ; rar: tahicardie, prelungirea intervalului QT, torsada vârfurilor, aritmii ventriculare; foarte rar: sindrom neuroleptic malign
-contraindicatii: infarct miocardic recent, prelungirea intervalului QT, antecedente de aritmii ventriculare sau torsada vârfurilor, bradicardie semnificativă sau bloc AV grad 2/3, hipokaliemie necorectată, asociere cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT.
-indicații: tratamentul de scurtă durată al stărilor de agitaţie şi de agresivitate (în special la pacienţii cu alcoolism cronic şi la vârstnici, tulburările legate de consumul de alcool cu exceptia intoxicației acute
-doze: 50-300 mg/zi
-reactii adverse: greață, diaree, dureri abdominale, tulburări ale somnului (insomnie, somnolență), cefalee, senzatia de gură uscată, disfuncții sexuale
-contraindicații: tumori dependente de prolactină: cancer de sân, adenom hipofizar; feocromocitom; sarcina, alaptare, asociere cu levodopa şi alte medicamente dopaminergice
-indicaţii: psihoze, schizofrenie, tulburări de comportament, anxietate, depresie
-doze: 50-800 mg/zi; dozele mici de 50-200mg/zi sunt activatoare și se utilizează în depresie și simptome negative ale psihozelor, dozele peste 400mg/zi au efect sedativ și antipsihotic, fiind utilizate pentru simptomele pozitive din psihoze
-reactii adverse: hiperprolactinemie, neliniște, acatisie, tremurături, rigiditate musculară insomnie sau sedare, creștere în greutate
-contraindicații: tumori dependente de prolactină: cancer de sân, adenom hipofizar; feocromocitom, consum de alcool, sarcina, alaptare
-indicatii: psihoze, schizofrenie, tulburare bipolară
-doze: 25-200 mg/zi
-reactii adverse: sedare, creștere în greutate, amețeli, vertij, lipotimie, scăderea tensiunii arteriale, hiperprolactinemie, efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, constipaţie, ileus paralitic, retenţie urinară); la doze mari sindrom extrapiramidal, dischinezie precoce (torticolis crize oculogire, trismus), acatisie, dischinezie tardivă, rar: alungirea intervalului QT, sindrom neuroleptic malign
-contraindicatii: glaucom cu unghi închis, tulburări uretro-prostatice cu risc de retenţie urinară, antecedente de agranulocitoză
-indicatii: psihoze, schizofrenie
-doze: 1-2 ml la un interval de 1-4 săptămâni
-reactii adverse: akatisie, mişcări involuntare (hiperkinezie), mişcări lente şi de amplitudine scăzută (hipokinezie), parkinsonism, gură uscata, tahicardie, palpitaţii, tremor, distonie, ameţeli, somnolenţă, cefalee, creşterea apetitului, creştere în greutate, hipersecreţie salivară, retenţie urinară, senzaţie de oboseală, de slăbiciune, agitaţie, scăderea libidoului
-forme de administrare: cp 5 mg, 10 mg, 15mg, 20mg, pulbere pt solutie injectabila 10mg, pulbere si solvent pentru suspensie injectabila cu eliberare prelungita 210mg, 300mg, 405mg
-indicații:
a) forma orala: schizofrenie, tulburare bipolara, tulburare depresiva rezistenta la tratament sau cu simptome psihotice, tulburari de comportament asociate lipsei de control al impulsurilor
b) forma injectabila: agitatia acuta din schizofrenie sau din episodul maniacal al tulburarii bipolare
c) forma injectabila cu eliberare prelungita: tratament de intretinere la pacienti adulti cu schizofrenie care au fost stabilizati suficient in timpul tratamentului fazei acute cu olanzapina administrata oral.
Olanzapina cu eliberare prelungita se administreaza prin injectare intramusculara adanca in zona gluteala de catre personal medical instruit asupra tehnicilor de injectare corecte si in locatii ce permit tinerea sub observatie pentru cel putin 3 ore si accesul la asistenta medicala corespunzatoare in caz de supradozaj. Imediat inaintea parasirii unitatii medicale, trebuie confirmat ca pacientul este alert, orientat si fara semne sau simptome de supradoza.
-doze: 10 – 20 mg/zi
-reactii adverse: ameteala, sedare, uscaciunea gurii, constipatie, dispepsie, cresterea apetitului alimentar, crestere ponderala, cresterea colesterolului, glucozei si trigliceridelor edeme, astenie, fatigabilitate, tahicardie, hipotensiune ortostatica, acatisie, parkinsonism, rar dischinezie tardiva, , rar sindrom neuroleptic malign
-contraindicatii: glaucom cu unghi inchis, afectiuni cardio-vasculare (infarct miocardic, angina pectorala instabila, hipotensiune severa, bradicardie, sindrom de sinus bolnav, interventie chirurgicala cardiaca recenta)
-avantaje: risc redus de a determina hiperprolactinemie sau reactii extrapiramidale
-forme de administrare: cp 1, 2, 3, 4 mg, solutie orala 1mg/ml, pulbere şi solvent pentru suspensie injectabilă cu eliberare prelungită 25 mg, 37.5 mg, 50 mg
-indicatii:
a) forma orala: psihoze, schizofrenie, episoade maniacale si mixte asociate tulburarii afective bipolare, tulburare obsesiv-compulsiva, ticuri severe
tulburarii afective bipolare, tratamentul de scurta durata (pana la 6 saptamani) al tulburarilor halucinator-delirante la pacientii cu dementa Alzheimer, tulburarea obsesiv-compulsiva rezistenta la tratamentul cu SSRI, delirium, tulburari de control al impulsurilor
b) forma injectabila intramuscular cu eliberare prelungita: schizofrenie- tratament de menținere la pacientii stabilizati cu antipsihotice administrate oral, tulburarea afectiva bipolara
-doze: 1-8 mg/zi; forma injectabila se administreaza la un interval de 2 saptamani. In primele 3 saptamani de administrare a formei injectabile cu eliberare prelungita se administreaza concomitent si forma orala a produsului
-reactii adverse: parkinsonism (mișcări încetinite, rigiditate), somnolență, cefalee, simptome asemănătoare gripei, hiperprolactinemie, creștere in greutate, neliniște, tremor, vedere încețoșată, tahicardie, hipotensiune ortostatica
-contraindicatii: tumori dependente de prolactină: cancer de sân, adenom hipofizar; feocromocitom, consum de alcool, sarcina, alaptare; se recomanda prudenta in cazul tratarii pacientilor cu boala Parkinson deoarece poate determina agravarea bolii
-indicaţii: psihoze, schizofrenie, tulburare depresiva cu simptome psihotice sau rezistenta la tratament
-doze: simptome negative ale schizofreniei, depresie: 50-300 mg/zi, simptome pozitive ale schizofreniei, psihoze: 400-800 mg/zi
-reactii adverse: hiperprolactinemie, simptome extrapiramidale (tremor, rigiditate, hipokinezie, hipersalivatie, acatisie, diskinezie), distonie acuta (torticolis spasmodic, crize oculogire, trismus) dependente de doza, disfunctii sexuale, hipotensiune arteriala, crestere in greutate
-contraindicatii: tumori dependente de prolactină: cancer de sân, adenom hipofizar; feocromocitom, consum de alcool, sarcina, alaptare; se recomanda prudenta in cazul tratarii pacientilor cu boala Parkinson deoarece poate determina agravarea bolii
-indicaţii: psihoze, schizofrenie, tulburarea afectivă bipolară, tulburarea depresivă majoră, tulburari anxioase severe, tulburare obsesiv-compulsiva, tulburările psihotice din demenţă, delirium, psihoza din boala Parkinson
-doze: 50mg-300 mg in depresie si anxietate, 400-600 mg in tulburarea afectiva bipolara, 600mg-800mg in schizofrenie
-reactii adverse: somnolenţă, ameţeli, cefalee, creştere în greutate, gură uscată, hipotensiune ortostatica, tahicardie
-avantaje: nu determina hiperprolactinemie, nici reactii extrapiramidale, nu s-a demonstrat eliminarea în laptele matern
-forme de administrare: cp 20mg,40mg, 60mg, 80 mg, forma injectabilă 20 mg/ml
-indicații: psihoze, schizofrenie, tulburare afectivă bipolară, tulburări depresive recurente rezistente la tratament
-doze: 80-160 mg/zi
-reactii adverse: somnolența, simptome extrapiramidale, greața, constipația, hipotensiune ortostatică- ce poate cauza tahicardie tranzitorie, vertij sau sincopă, creștere a riscului de prelungire a intervalului QTc ( trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu bradicardie, hipopotasemie, hipomagneziemie, sindrom de QT lung congenital, asociere cu alte medicamente care cresc intervalul QTc, insuficiența cardiacă necompensată, aritmii cardiace, infarct miocardic recent sau valori persistente ale intervalului QTc mai mari de 500 msec)
-avantaje: nu determina hiperprolactinemie, risc redus de creştere în greutate, risc redus de crestere a lipidelor si a glicemiei
-forme de administrare:
-comprimate cu eliberare prelungită (Invega): 3mg, 6mg, 9mg, 12mg
-suspensie injectabilă cu eliberare prelungită cu administrare o dată pe lună (Xeplion): 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg
-suspensie injectabilă cu eliberare prelungită cu administrare o dată la trei luni (Trevicta): 175mg, 263mg, 350mg, 525mg
-doze: comprimate cu eliberare prelungită: 3-12 mg pe zi
-indicaţii: schizofrenie, tulburare schizoafectiva
-reactii adverse: simptome extrapiramidale dependente de doza, hiperprolactinemie, crestere in greutate, dislipidemie, intoleranță la glucoză, prelungirea intervalului QTc, tahicardie, hipotensiune ortostatica, constipatie, diaree, greata, ameteala
-contraindicatii: pacientii cu istoric de prelungire a intervalului Qtc, aritmii cardiace, infarct miocardic acut recent, insuficienta cardiaca decompensata, stenoza gastrointestinala
-forme de administrare: cp 10mg, 15mg , fiole 7,5 mg/ml, solutie buvabila 1mg/ml, suspensie injectabila cu eliberare prelungita Abilfy Maintena 400mg
-indicatii: psihoze, schizofrenie, tulburare afectiva bipolara- episoade maniacale si mixte , episod depresiv major cu simptome psihotice sau rezistent la tratament
-doze : 10 -30 mg/zi, Abilify maintena 300- 400 mg o data pe luna
-reactii adverse: neliniste, anxietate, acatisie, insomnie/sedare, tulburari gastrointestinale ( greata, varsaturi , constipatie), cefalee
-avantaje: risc scazut de crestere in greutate, risc scazut de sedare, nu determina hiperprolactinemie, nu determina cresterea glicemiei sau a lipidelor
-indicaţii: pacienţi cu schizofrenie rezistentă la tratament sau care prezintă reacţii adverse neurologice severe, reducerea agresivității în schizofrenie si a riscului suicidar, tulburarea bipolara – forme refractare la tratament, tulburări psihotice în boala Parkinson
-doze: de obicei 200- 450 mg/zi, maxim 900mg/zi in psihoze si schizofrenie; in boala Parkinson 25- 37,5 mg/zi maxim 50 mg/ zi
-precautii: vârsta peste 60 de ani, hipertrofia de prostată, glaucom cu unghi închis, pacienți obezi, cu diabet zaharat sau dislipdemie
-contraindicatii: pacienţi care nu pot efectua periodic teste sanguine, antecedente de granulocitopenie/agranulocitoză, funcţie deficitară a măduvei osoase, epilepsie necontrolată terapeutic, tulburări cardiace (de ex miocardită), afecţiune hepatică activă sau progresivă, insuficienţă hepatică, ileus paralitic
-reactii adverse: frecvente: anorexia, constipația, sialoreea, tulburări de vorbire, incontinență urinară; mai puțin frecvente: agranulocitoza, rare: colaps circulator, disfagie, hepatita, miocardita, pancreatita, pericardita, pneumonia, aspirația pulmonară, foarte rare: cardiomiopatia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, nefrita interstițială, ocluzia intestinală, infarct miocardic, tulburare obsesiv-compulsivă, hipertrofia glandelor parotide, depresă respiratorie.
Crește riscul de diabet zaharat și dislipidemie, transpirații, amețeli, sedare, hipotensiune, greață, constipație, uscăciunea gurii, creștere în greutate
Reactii adverse potenţial severe:
-agranulocitoza(0,7%) şi neutropenia(3%) care se pot prezenta cu semne și simptome asemănătoare gripei sau infecției: febra, dureri în gât, ulcerații orale sau perianale, etc
Dacă leucocitele scad sub 3000/mm3 sau numărul absolut de neutrofile scade sub 1500/mm3 se întrerupe clozapina definitiv și se trimite la pacientul la hematolog
-hiperglicemia: extremă în unele cazuri
-sindrom neuroleptic malign – mai ales dacă clozapina se asociază cu alt antipsihotic
-trombembolism-pulmonar
-miocardita, cardiomiopatia
-ileus paralitic
-cresterea in greutate- frecventă și poate deveni semnificativă
-sedarea -frecventă și poate deveni semnificativă, unii nu o pot tolera
-convulsii: sunt dependente de doză (5% dintre cei care primesc clozapină peste 600mg/zi au convulsii); doza de clozapină peste 550 mg/zi impune un anticonvulsivant pentru prevenția crizelor